lakozamiddal

görcsoldó; egy funkcionalizált aminosav. 1 4 5 6 22 23 34

Management (kombinálva más görcsoldók) parciális görcsrohamok ≥17 éves kor epilepszia. 1 2 3 4 20 24 36

IV lakozamid alkalmazható a rövid távú alternatívája orális terápia olyan betegeknél, akiknél az orális beadás a gyógyszer átmenetileg nem lehetséges (például áteső betegek sebészeti eljárások, azok tapasztal nyelési nehézség, olyanok, akiknek akut GI rendellenességek). 1 20 24 36

Orális lakozamid vizsgálták a kezelés a fájdalom kapcsolódó diabéteszes perifériás neuropátia (DPN) † számos rövid és hosszú távú klinikai vizsgálatokban; további kontrollált vizsgálatok szükségesek, hogy erősítse hatékonyságát és biztonságosságát. 14 15 16 17 18 38 43

Ne hagyja abba hirtelen lakozamiddal; visszavonja fokozatosan (például fokozatosan hagyja abba a kezelést több mint ≥1 hét és / vagy kúpos a napi adag 200 mg hetente), hogy minimális legyen a epilepsziás rohamok gyakoriságának betegekben epilepsziás. 1 37

Szorosan figyelemmel kíséri a jelentős magatartásbeli változások, amelyek azt jelzik, megjelenése vagy rosszabbodása öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés vagy a depresszió. 1 9 10 11 12 (lásd a Öngyilkossági kockázat alatt figyelmeztetések.)

Szájon át vagy intravénás infúzió formájában. 1. A 30- és 60-perces IV infúziók biológiailag egyenértékű a szóbeli tablettát. 1

Az adagolást naponta kétszer, étkezéstől függetlenül. 1

Oldatos és a kábítószer-kompatibilitási információkért lásd kompatibilitás alatt Stabilitási.

Az adagolást az intravénás infúzió. 1

A fel nem használt részét az injekciót. 1

Lacosamide injekció beadható további hígítás nélkül, vagy hígítható 5% -os dextróz, Ringer-laktát, vagy 0,9% -os nátrium-klorid-injekcióval. 1

Az adagolást 30-60 perc alatt. 1

Rövidebb IV infúziós idők (például több mint 10 és 15 perc) † már biztonságosan használható korlátozott számú beteg a klinikai vizsgálatokban; további klinikai tapasztalat szükséges, hogy erősítse meg a biztonságot. 24 36 40 41

Kezelést kezdenek orális vagy intravénás kezelést. 1 A IV lakozamiddal, hogy szájon át átmenetileg nem lehetséges. 1 20 24 36

A betegek ≥17 éves korig: Kezdetben napi 100 mg (adott 50 mg naponta kétszer). 1 A klinikai válasz és tolerabilitás növelhetik adag lépésekben napi 100 mg (adott 2 egyenlő részre elosztva) hetenként, amíg a javasolt fenntartó adag 200-400 mg naponta érhető el. 1

A klinikai vizsgálatok során, az orális adagolási 600 mg-os napi nem volt hatékonyabb, mint a napi 400 mg és társult lényegesen nagyobb előfordulási káros hatásokat. 1

Kezdeti IV adagolás egyenértékűnek kell lennie a teljes napi dózisa és gyakorisága az orális lakozamid. 1 Van tapasztalat napi kétszeri IV infúzióban, legfeljebb 5 napig. 1 24 36

Végén az a IV kezelési időszak lehet váltani orális beadás az ekvivalens napi dózisa és gyakorisága az IV beadás. 1

Kezdeti adag napi 100 mg (adott 50 mg naponta kétszer) általában már a klinikai vizsgálatok során, a későbbi heti emelkedése eléri fenntartó dózisok 400-600 mg naponta (adott 200-300 mg naponta kétszer) alapján a beteg egyéni válasz és toleranciát. 14 15 16 17 18 38

A dózisok 600 mg-os napi nem voltak hatékonyabb, mint a 400 mg-os napi és jártak lényegesen nagyobb előfordulási káros hatásokat. 1

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás: titráljuk adagolás óvatosan; maximális dózis 300 mg-os napi ajánlott. 1 A dózis beállítása, szorosan figyelemmel kíséri betegek együttélésre máj- és vesekárosodás. 1 (Lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.)

Súlyos májkárosodás: Használata nem ajánlott. 1 (Lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.)

Az enyhe vagy közepes vesekárosodás: Az adagolás módosítása nem szükséges. 1 (Lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.)

Súlyos vesekárosodás (Cl Cr ≤30 ml / perc) vagy végstádiumú vesebetegség: Gyártó ajánlja maximális adag 300 mg naponta. 1 hemodializált betegeknél, úgy kiegészítő adagot akár 50% hemodialízis után. 1 (Lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.)

Titrálja adagolás betegeknél óvatosan bármilyen fokú vesekárosodás. 1 A dózis beállítása, szorosan figyelemmel kíséri betegek együttélésre máj- és vesekárosodás. 1

Az adagolás módosítása nem szükséges; Ugyanakkor a gyártó javasolja óvatos adagjának beállítását. 1 (Lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.)

Nem ismert ellenjavallata az USA-ban. 1. Az Európai Unióban, ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a lakozamidra vagy bármilyen összetevő kialakításában és a betegek ismert második vagy harmadik fokú AV blokk. 37

Egy esetben a tüneti hepatitis és vesegyulladás, összhangban a késleltetett, több szervet érintő túlérzékenységi reakció jelentett egy egészséges ember 10 napig abbahagyása után lakozamiddal; 1 teljes gyógyulás következett 1 hónapon belül specifikus kezelés nélkül. 1 további lehetősége esetén az érintő túlérzékenységi reakció között 2 esetben bőrkiütést és emelkedett májenzim koncentrációk és 1 esetben a szívizomgyulladás, hepatitis bizonytalan etiológiájú. 1

Több szervet érintő túlérzékenységi reakciók (más néven gyógyszer reakció eosinophilia és szisztémás tünetekkel vagy ruha) is beszámoltak más görcsoldók; klinikai változó, de általában a láz és kiütés társul más szervrendszer érintettségére (például, eosinophilia, hepatitis, vesegyulladás, nyirokcsomó, szívizomgyulladás). 1

Ha egy több szervet érintő túlérzékenységi reakció gyanúja merül fel, abba ánál és kezdeményezi alternatív terápiát. 1

Fokozott kockázata szuicidalitás (öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés) megfigyelt elemzése tanulmányok segítségével különböző antikonvulzív epilepsziában, pszichiátriai rendellenességek (így például bipoláris rendellenesség, depresszió, szorongás), és az egyéb körülmények között (például, migrén, neuropátiás fájdalom); kockázat kezelésben részesülő betegek antikonvulzív (0,43%) volt, körülbelül kétszer akkora, mint a placebót kapó betegeknél (0,24%). 1 9 10 11 12 Fokozott öngyilkossági kockázat volt megfigyelhető ≥1 hét megkezdése után antikonvulzív terápia és folytatódott 24 hétig. 9 10 11 kockázat magasabb volt az epilepsziás betegek képest kapó görcsoldók más körülmények között. 1 9 10 11

Szorosan figyelemmel kíséri az összes álló betegeknél, illetve kezdődő antikonvulzív terápiában magatartásbeli változások, amelyek arra utalhatnak kialakulását vagy súlyosbodását öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés vagy a depresszió. 1 9 10 11 12 Szorongás, nyugtalanság, ellenséges, hypomania, és mánia lehet előfutárai feltörekvő öngyilkossági. 10

Balance kockázata öngyilkossági kockázatával kezeletlen betegség. 1 10 epilepszia és egyéb betegségek kezelt antikonvulzív maguk társított morbiditás és a mortalitás és fokozott a öngyilkossági. 1 12 Ha öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés jelei alatt antikonvulzív terápia vizsgálni, hogy ezek a tünetek lehetnek kapcsolatban, maga a betegség. 1 12 (Lásd tanácsok a betegek számára.)

Szédülés, ataxia jelentett 25, illetve 6% -kal, a betegek parciális rohamok kapó lakozamiddal 200-400 mg naponta, és 1-3 egyidejű görcsoldók képest 8, illetve 2% -kal, míg a placebo címzettnek; szédülés volt a káros hatás leggyakrabban vezető kábítószer megszüntetését (3%). 1

A kialakuló szédülés, ataxia volt a leggyakrabban megfigyelt során a dózis beállítása. 1 incidenciája jelentősen nőtt dózisokban> 400 mg naponta. 1 (Lásd tanácsok a betegek számára.)

Dózisfüggő emelkedését a PR-intervallum megfigyelt betegek és egészséges személyek fogadására lakozamiddal. 1 2 4 5 13 19 20 24 43 Egyensúlyi állapotban az időzítés a maximális megfigyelt átlagos PR intervallum egybeesett csúcs plazma lakozamiddal koncentrációját. 1

Tünetmentes első fokú AV-blokk megfigyelt 0,4 vagy 0,5% lakozamiddal kezelt betegeknél fellépő parciális epilepszia vagy diabetikus neuropátia, illetve képest sem a placebo címzetteknek. 1 2 20

Amikor lakozamidot adott más gyógyszerekkel, amelyek megnyújtják a PR-intervallum, továbbá PR hosszabbítás lehetséges. 1 23 37 (lásd a hatóanyagok, amelyek meghosszabbítják PR intervallum alatt interakciók).

Használja lakozamiddal betegeknél óvatosan ismert szív ingerületvezetési rendellenességek (pl jelölt első fokú AV-blokk, második vagy harmadik fokú AV-blokk, sick sinus szindróma pacemaker nélkül), vagy súlyos szív- és érrendszeri betegségben (pl szívizom ischaemia, szívelégtelenség) . 1 23 A gyártó azt ajánlja megszerzésének EKG megindítása előtt ánál és titrálás után az egyensúlyi állapot az ilyen betegeknél. 1

Lacosamide hajlamossá teheti a beteget, különösen a diabéteszes neuropátia és / vagy szív-érrendszeri betegségek, hogy dolgozzon ki a pitvari aritmia (azaz öszszehúzódásának). 1 öszszehúzódásának jelentették 0,5 vagy 0% kapó betegek lakozamidra vagy placebót, illetve a diabéteszes neuropátia tanulmányok; nem fordult elő öszszehúzódásának jelentett epilepszia vizsgálatokban. 1 (Lásd tanácsok a betegek számára.)

Ájulás vagy eszméletvesztés jelentett 1,2 vagy 0% kapó betegek lakozamidra vagy placebót, illetve a rövid távú vizsgálatok diabéteszes neuropátia. 1 nincs növekedés syncope megfigyelt rövid távú, kontrollált vizsgálatok epilepsziás betegek anélkül, hogy jelentős szisztémás betegség. 1

A legtöbb esetben a syncope történt adagokat> 400 mg naponta. 1 Az ok nem határoztuk meg a legtöbb esetben; azonban több esetben is orthostaticus változások BP, pitvarfibrilláció / lebegés (és a kapcsolódó tachycardia), vagy bradycardia. 1 (Lásd tanácsok a betegek számára.)

Antikonvulzív szerek hirtelen megvonása következtében megnőhet görcsgyakoriság betegekben epilepsziás. 1 Húzza lakozamiddal fokozatosan (például több mint ≥1 hét). 1 (Lásd: Általános alatt Adagolás).

Kategória C. 1

UCB AED Terhesség Registry (és a páciensek számára) a 888-537-7734. 1 Észak-amerikai antiepileptikum (NAAED) Terhesség Registry (a beteg) a 888-233-2334 vagy. 1

Hatás a vajúdás és a szülés ismeretlen. 1

Lacosamide elő fejlődési toxicitás (azaz fokozott magzati és perinatális halálozás növekedése deficit), ha terhes állatokban. 1 fejlődési neurotoxikológiai volt megfigyelhető az állatok adott lakozamiddal időszak alatt a születés utáni fejlődés megfelelő harmadik trimeszterében humán terhesség. 1 figyeltek meg hatásokat adagok klinikailag releváns plazmaexpozíciót. 1

Lacosamide és / vagy metabolitjai a tejben patkányokban. 1 Unknown ha lakozamidot eloszlik az anyatejbe. 1 abbahagyni a szoptatást vagy a gyógyszer. 1

A gyártó az USA-ban azt állítja, hogy biztonsági és hatékonysági orális és IV lakozamidot nem állapították gyermekgyógyászati ​​betegek <17 éves. 1 Ugyanakkor a kábítószer-használat gyermekkorú betegek ≥16 éves kor bizonyos klinikai vizsgálatokban 4 és használatra jóváhagyott az Európai Unióban. 29 37 Lacosamide zavarja aktivitását collapsin válasz közvetítő protein-2 (CRMP-2), a fehérje szerepet játszik a neuronális differenciálódás és ellenőrzése axonális kinövés, néhány in vitro vizsgálatokban; gyakorolt ​​esetleges káros hatások CNS fejlődést nem lehet kizárni. 1 (Lásd: Műveletek.) Csökkent az agy tömege és a hosszú távú idegrendszeri változások (például megváltozott szabadföldi teljesítmény hiány a tanulási és memória) kezelt patkányokban lakozamiddal során újszülött és fiatal időszakok a születés utáni fejlődés. 1 Elegendő tapasztalat a geriátriai betegek megfelelően értékelni a szer hatásosságát ebben a populációban. 1 (Lásd az idős betegek mellett Adagolás). Alkalmazása nem javasolt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. 1 21 Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban titráljuk dózis óvatosan. 1 A dózis beállítása, szorosan figyelemmel kíséri betegek együttélésre máj- és vesekárosodás. 1 (Lásd: Májkárosodás alatt Adagolás és lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.) Titrálja dózis óvatosan. 1 A dózis beállítása, szorosan figyelemmel kíséri betegek együttélésre máj- és vesekárosodás. 1 (lásd a vesekárosodás alatt Adagolás és lásd Különleges betegcsoportok alatt farmakokinetikáját.) Az orális lakozamiddal a parciális rohamok: Szédülés, 1 2 3 4 13 14 15 16 fejfájás, 1 4 13 14 15 16 kettőslátás, 1 3 4 13 hányinger, 1 2 3 4 14 16 hányás, 1 2 3 4 13 fáradtság, 1 4 13 15 16 homályos látás, 1 3 13 ataxia, 1 2 aluszékonyság, 1 remegés, 1 3 15 16 nystagmus, 1 2 3 memóriaromlás 1 egyensúlyzavar, 1 szédülés, 1 4 hasmenés. 1 14 A rövid távú IV lakozamiddal terápia parciális rohamok: szisztémás mellékhatások hasonlóak azokhoz, melyeket az orális terápia, a helyi mellékhatások (beadás helyén jelentkező fájdalom, vagy kellemetlen érzés, irritáció és bőrpír). 1 8 24 36 Metabolizálódó CYP2C19. 1 Relatív hozzájárulása más CYP izoenzimek vagy nem CYP enzimek a lakozamid metabolizmusa nem tisztázott. 1 Lényegesen nem indukálja a CYP izoenzimek 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3A4 vagy in vitro. 1 19 37 Érdemben nem gátolja a CYP izoenzimek 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4, 3A5 vagy plazmakoncentráció klinikai vizsgálatokban megfigyelt. 1 19 37 In vitro adatok arra utalnak, hogy a lakozamid gátolhatja a CYP2C19 és terápiás koncentrációban; Azonban in vivo adatok (omeprazol) javasolt minimális vagy egyáltalán nincs gátlás (lásd a specifikus gyógyszereket a kölcsönhatások). 1 19 Nem gátolja, és nem szubsztrátja a P-glikoprotein közlekedési rendszer. 1 37 Potenciális farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatások általában úgy tűnik, hogy az alacsony. 1 4 19 26 37 In vitro adatok arra utalnak, hogy a lakozamid gátolhatja a CYP2C19 és terápiás koncentrációban; Azonban in vivo vizsgálatban az omeprazol nem mutatott gátló hatást (lásd a specifikus gyógyszereket a kölcsönhatások). 1 19 Farmakokinetikai interakciók valószínű. 1 37 Lehetséges farmakodinámiás interakció (additív hatás PR-intervallum megnyúlása). 1 23 37 39 42 (lásd a PR-intervallum megnyúlását alatt figyelmeztetések és lásd még bizonyos gyógyszerekre alatt interakciók). Klinikailag releváns farmakokinetikai interakciókat valószínű. 1 16 37 Drog Interakció Hozzászólások Alkohol Nincs jelenleg rendelkezésre álló adatok 37 41 β-adrenerg-blokkoló szerek Potenciális additív hatása PR-intervallum megnyúlását 1 13 23 Kalcium-csatorna blokkolók Potenciális additív hatása PR-intervallum megnyúlását 1 23 karbamazepin Nincs változás a farmakokinetikáját gyógyszer egészséges egyéneknél 1 Azoknál a betegeknél fellépő parciális rohamok, nem változott a steady-state plazmakoncentrációja karbamazepin és epoxid metabolit 1 Kis (15-20%) csökkent a plazma lakozamiddal megfigyelt koncentráció egyidejű adásakor karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin vagy a populációs farmakokinetikai vizsgálatok betegeknél fellépő parciális epilepsziás rohamok 1 19 20 37 Potenciális additív hatása PR-intervallum megnyúlását; Az alcsoport elemzés azonban nem mutattak fokozott mértékét a PR-megnyúlás egyidejű adásakor 1 23 37 clonazepam Nincs változás a steady-state plazma clonazepam koncentrációk 1 22 digoxin Lacosamide nem változtatta meg a digoxin farmakokinetikáját egészséges személyek 1 22 37 Potenciális additív hatása PR-intervallum megnyúlását 1 23 42 A gabapentin Nincs változás a steady-state gabapentin koncentrációk 1 22 lamotrigin Nincs változás a steady-state lamotrigin-koncentráció 1 22 Potenciális additív hatása PR-intervallum megnyúlását; Az alcsoport elemzés azonban nem mutattak fokozott mértékét a PR-megnyúlás egyidejű adásakor 1 23 37 A levetiracetám Nincs változás a steady-state levetiracetám koncentrációk 1 22 metformin Nem figyeltek meg klinikailag jelentős változásokat metformin koncentrációban 1 22 A metformin nem változtatta lakozamiddal farmakokinetikáját 1 omeprazol Lacosamide nem változtatta farmakokinetikáját egyszeri dózis omeprazol egészséges személy 1 Omeprazol csökkentette a plazma lakozamiddal azon inaktív O-dezmetil metabolitjának mintegy 60% 1 Orális fogamzásgátlók Etinilösztradiol / levonorgesztrel: Nincs jelentős változás farmakodinámiáját és farmakokinetikáját az orális fogamzásgátló; kicsi (20%) növekedése csúcs plazma etinilösztradiol-koncentráció 1 22 37 oxkarbazepin Nincs változás a steady-state koncentráció oxkarbazepinnel aktív monohidroxivegyületek metabolit (MHD) 1 22 fenobarbitál Nincs változás a steady-state plazma fenobarbitál koncentrációk 1 22 Kis (15-20%) csökkent a plazma lakozamiddal megfigyelt koncentráció egyidejű adásakor karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin vagy a populációs farmakokinetikai vizsgálatok betegeknél fellépő parciális epilepsziás rohamok 1 19 20 37 fenitoin Nincs változás a steady-state plazma fenitoin koncentrációkat 1 Kis (15-20%) csökkent a plazma lakozamiddal megfigyelt koncentráció egyidejű adásakor karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin vagy a populációs farmakokinetikai vizsgálatok betegeknél fellépő parciális epilepsziás rohamok 1 19 20 37 A pregabalin Potenciális additív hatása PR-intervallum megnyúlását 1 37 39 A topiramát Nincs változás a steady-state plazma topiramát 1 valproinsav Nincs változás a farmakokinetikáját gyógyszer egészséges egyéneknél 1 Azoknál a betegeknél fellépő parciális rohamok, nem változott a steady-state plazmakoncentrációja valproinsav 1 zoniszamid Nincs változás a steady-state plazma zoniszamid koncentrációk 1 Farmakokinetikája orális és IV lakozamiddal általában a dózissal arányos -os tartományban 100-800 mg. 1 19 Az orális biohasznosulás megközelítőleg 100%. 1 A maximális plazma-koncentráció lakozamiddal belül elérik 0,5-4 órával az orális bevételt. 1 8 22 csúcs plazmakoncentrációja inaktív O-dezmetil metabolit belül elérik 0,5-12 órán orális beadás után. 1 Lacosamide 30- és 60-perces IV infúziók biológiailag egyenértékű a szájon át szedhető. 1 csúcs plazmakoncentráció elérte az infúziót. 1 A táplálék nem befolyásolja sebességét vagy mértékét felszívódását. 1 Lacosamide és / vagy metabolitjai oszlik tej patkányokban; ismert, hogy az elosztott anyatejbe. 1 <15%. 1 Metabolizálódó CYP2C19; hatása más CYP izoenzimek vagy nem CYP enzimek az anyagcsere a lakozamid nem tisztázott. 1 Ligában elsősorban a vesén keresztül, biotranszformáció. 1 19 Orális és intravénás adagolása 100 mg-os radioaktívan jelzett dózis körülbelül 95% -a volt kimutatható a vizeletben és <0,5% volt fellelhető a székletben; a fő vegyületek ürül változatlan maradt lakozamid (körülbelül 40%), O-dezmetil-lakozamid (körülbelül 30%; inaktív metabolit), és szerkezetileg ismeretlen poláris frakció (körülbelül 20%; esetleg szerin származékok). 1 37 Lacosamide: Körülbelül 12-13 órán át. 1 19 22 O-dezmetil metabolit: 15-23 óráig. 1 Ezen személyek enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás, AUC mintegy 25% -kal. 1 41 számú súlyos veseelégtelenségben szenvedő, AUC 60% -kal. 1 41 Mindazonáltal, a plazma csúcskoncentráció nem változott. 1 41 A 4 órás hemodialízis kezelés csökkenti az AUC mintegy 50% -kal. 1 Egyének Közepesen súlyos májkárosodásban (Child-Pugh B) nagyobb volt a lakozamid plazmakoncentrációi (körülbelül 50-60% -kal magasabb AUC-k), mint egészséges társaiké. 1 farmakokinetikai kifejezetten nem értékelték egyének súlyos májkárosodás esetén. 1 A geriátriai egyén, AUC és a plazma csúcskoncentráció (normalizált dózis és testsúly) megközelítőleg 20% ​​-kal magasabb, mint a fiatalabb egyének, esetleg összefüggő különbségeket teljes test víz és korral járó csökkenése vese clearance-ét. 1 20-25 ° C (lehet kitéve 15-30 ° C). 1 20-25 ° C (lehet kitéve 15-30 ° C). 1 A fel nem használt részét az injekciót. 1 Amikor a tárolás üveg vagy PVC tasakokban, 15-30 ° C-on, az injekció, hogy már hígítjuk 5% -os dextróz injekciót, 0,9% -os nátrium-klorid injekció, vagy a Ringer laktát stabil ≥24 órán át. 1 További információ a szisztémás adódó kölcsönhatások egyidejű alkalmazása, lásd Kölcsönhatások. kompatibilis 1 Dextróz 5% vízben Ringer-injekció, laktátos Nátrium-klorid 0,9% Pontos mechanizmus (ok) antikonvulzív és antinociceptív hatást ismeretlen. 1 2 4 5 7 8 14 15 16 19 21 22 25 26 27 41 In vitro elektrofiziológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a lakozamid szelektíven fokozza lassú inaktiváció a feszültségfüggő nátrium csatornák, ami stabilizálás a hyperexcitable neuronális membránok és gátlása ismétlődő neuronális égetés. 1 2 4 5 7 8 16 19 22 25 27 Bizonyos preklinikai tesztek lakozamiddal találták, hogy kötődik a collapsin válasz közvetítő protein-2 (CRMP-2), a foszfoprotein, amely főleg kifejezve az idegrendszerre és szerepet játszik az idegsejtek differenciálódása, polarizáció, a génexpresszió, és az axonkinövés. 1 7 8 13 16 25 27 28 30 Azt javasolták, hogy ez a kötés hozzájárulhat a görcsoldó és antinociceptív aktivitást a gyógyszer. 1 7 8 13 16 25 27 28 30 azonban kötődést nem erősítette a későbbi vizsgálatok. 41 Nem kötődést mutatnak a GABA, N-metil-D-aszparaginsav (NMDA), az adenozin, muszkarin, szerotonin, hisztamin, dopamin vagy egyéb receptorokhoz. 14 20 26 nem érinti reuptake vagy anyagcsere noradrenalin, dopamin, szerotonin, GABA vagy. 6 7 20 26 Nem befolyásolja a feszültség-aktivált kalcium-csatornákat (L-, -, P / Q, vagy T-típusú), vagy feszültség-aktivált káliumcsatornákat, és nem modulálja a késleltetett egyenirányító vagy az A-típusú kálium áramok. 6 20 22 26 Fontosságát, hogy a másolat az írott betegtájékoztatás (gyógyszeres kezelés útmutatóban) minden alkalommal lakozamidot adagolásra fontosságát beteg ezen információ olvasása előtt a gyógyszer szedését. 1 Kockázati öngyilkossági (görcsoldók, beleértve lakozamidra, növelheti az öngyilkossági gondolatok vagy cselekvések mintegy 1 500 fő). 1 10 12 fontossága betegek, a család és a gondozók, hogy éber napról-napra változások a hangulat, viselkedés, és intézkedéseket, és haladéktalanul tájékoztatja a klinikus minden új vagy aggasztó viselkedést (pl beszél vagy gondolkodik akarnak bántani magát vagy végére ember életében, kivonul a barátok és a család, kezd depresszióssá válni, vagy romlottak a meglévő depresszió, egyre elfoglalva halál, haldoklás, kidobnak legértékesebb vagyonát). 1 10 Fontos figyelembe lakozamiddal csak az előírásnak megfelelően. 1 Fennáll a szédülés, álmosság, homályos látás, vagy problémák koordináció és az egyensúly. 1 6 35 fontossága tanácsolja betegek ne vezessenek gépjárművet, kezeljen bonyolult gépeket, illetve ne vegyen részt más veszélyes tevékenységeket, amíg azok megszokták az ilyen hatásokat. 1 35 37 Kockázatát, szédülést, ájulást, vagy szabálytalan szívverés, főleg olyan betegeknél, kardiovaszkuláris betegségekben vagy szív ingerületvezetési rendellenességek és azok a drogok, amelyek befolyásolják a szív. 1 35 Ezek a tünetek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő, amikor gyorsan emelkedett egy fekvő helyzetben. 35 fontossága tanácsolja betegek lefeküdni lábukat emelni, amíg jobban érzi magát, ha ilyen tünetek jelentkeznek, és a kapcsolatot a klinikus azonnal. 1 35 fontossága betegek is tudatában lehetséges tünetei a szívritmus és vezetési zavarok (például pitvarfibrilláció és flutter), szívdobogás, szapora szívverés, légszomj; fontosságát betegek kapcsolatba a klinikus Ha bármelyik ezek a tünetek jelentkeznek. 1 Súlyos túlérzékenységi reakciók érintő több szervet (például máj, vese); lakozamiddal kell hagyni, ha súlyos túlérzékenységi reakciók gyanúja. 1 fontossága a betegek tájékoztatására, hogy keressék fel a klinikus, ha a tünetek utaló májkárosodás fordulhat elő (például fáradtság, sárgaság, sötét vizelet). 1 A nők jelentőségét információt szolgáltat a klinikai ha vannak, vagy terhességet tervez, vagy tervezi, hogy szoptatni fog. 1 35 fontossága klinikusok tájékoztatása nők a létezéséről, és ösztönzi beiratkozási terhesség nyilvántartások (lásd a Terhesség alatt figyelmeztetések). 1 Tájékoztatásának fontossága a beteg ne hagyja abba lakozamiddal nélkül beszél a klinikus óta megállás a gyógyszer hirtelen komoly problémákat okozhat, beleértve a rohamokat. 1 35 Tájékoztatásának fontossága klinikusok a meglévő vagy tervezett egyidejű terápia, beleértve a vényköteles és OTC gyógyszerek és étrend vagy gyógynövény, valamint minden egyéb betegség (pl szívbetegség, vesebetegség, májbetegség, depresszió, bipoláris zavar) vagy a családjában előfordult öngyilkossági vagy bipoláris rendellenesség. 1 35 Tájékoztatásának fontossága betegek más fontos óvintézkedésekre vonatkozó információ. 1 (Lásd figyelmeztetések.) Segédanyagok a kereskedelemben kapható gyógyszer készítmények klinikailag jelentős hatást az egyes egyének számára; kikéri adott termék címkézését a részletekért. Kérjük, olvassa el a ASHP Drug hiány Resource Center információt hiány egy vagy több ilyen készítmény. Keretében folytatott ellenőrzés mellett a szövetségi szabályozott anyagok okmány 1970 ütemterv V (C-V) kábítószer. útvonalak adagolási formák erősségek Márkanevek Gyártó Orális A tabletták, filmbevonatú 50 mg Vimpat (C-V) UCB 100 mg Vimpat (C-V) UCB 150 mg Vimpat (C-V) UCB 200 mg Vimpat (C-V) UCB A parenterális Injekció, intravénás infúzió 10 mg / ml Vimpat (C-V; kapható egyszer használatos injekciós üveg) UCB AHFS DI Essentials. , Kiválasztott változatok október 3, 2014. 1. UCB, Inc. Vimpat (lakozamiddal) tablettát és injekció intravénás alkalmazásra előírást. Smyrna, GA; 2009 január 2. Ben-Menachem E, Biton V, Jatuzis D et al. Hatásosságát és biztonságosságát, orális lakozamiddal adjuváns terápiaként felnőtteknél fellépő parciális rohamok. Epiiepsia. 2007; 48: 1308-1317. [PubMed 17635557] 3. Chung S, Sperling M, Biton V. és munkatársai. Lacosamide: hatásosságát és biztonságosságát orális adjuváns kezelésére ajánlott felnőtteknek fellépő parciális rohamok. Epiiepsia. 2007; 48 (Suppl. 7): 57. Abstr. No. 065. 4. Halász P, Kälviäinen R, Mazurkiewicz-Beldzinska M et al. Kiegészítő lakozamiddal a parciális rohamok: hatásosságát és biztonságosságát ered randomizált, kontrollált vizsgálatban. Epiiepsia. 2009-ben; 50: 443-53. [PubMed 19183227] 5. Doty P, Rudd GD, STOEHR T et al. Lacosamide. Neurotherapeutics. 2007; 4: 145-8. [PubMed 17199030] 6. Beydoun A, D'Souza J, Hebert D et al. Lacosamide: farmakológia, a hatásmechanizmusok és összevont hatékonysági és biztonságossági adatok parciális rohamok. Expert Rev Neurother. 2009-ben; 9: 33-42. [PubMed 19102666] 7. Beyreuther BK, Freitag J, Heers C et al. Lacosamide: felülvizsgálatát preklinikai tulajdonságait. CNS Drug 2007; 13: 21-42. [PubMed 17461888] 8. Ben-Menachem E. Lacosamide: egy vizsgálati gyógyszer kiegészítő kezelésére parciális rohamok. Drugs Today (Barc). 2008; 44: 35-40. [PubMed 18301802] 9. Food and Drug Administration. FDA Alert: Öngyilkossági és az epilepszia elleni gyógyszerek. Rockville, MD; 2008 Jan 31. A FDA honlapján. 10. Food and Drug Administration. FDA figyelmeztetés: Információk egészségügyi szakemberek számára: a szuicid viselkedés és gondolatok és az epilepszia elleni gyógyszerek. Rockville, MD; 2008 január 31; frissítve 2008 december 16. Az FDA honlapján. Hozzáférhető 2009 december 8. 11. Food and Drug Administration. FDA News: FDA figyelmeztet az egészségügyi szolgáltatók az öngyilkossági gondolatok és viselkedés az epilepszia elleni gyógyszereket. Rockville, MD; 2008 Jan 31. A FDA honlapján. Hozzáférhető 2009 december 8. 12. Food and Drug Administration. Szuicid viselkedés és gondolatok és az epilepszia elleni gyógyszerek: frissítés 2009/05/05. Rockville, MD; 2009 május 5.-től az FDA honlapján. Hozzáférhető 2009 december 8. 13. Rosenfeld W, Fountain NB, Kaubrys G et al. Lacosamide: időközi értékelést hosszú távú biztonsága és hatékonysága a szóbeli kiegészítő terápiaként olyan személyeknél fellépő parciális epilepsziás rohamok. Epiiepsia. 2007; 48 (Suppl. 6): 318-9. Abstract No. 3,191. 14. Rauck RL, Shaibani A, Biton V. és munkatársai. Lakozamiddal fájdalmas diabéteszes perifériás neuropátia: egy fázis 2 kettős-vak, placebo-kontrollált vizsgálat. Clin J Pain. 2007; 23: 150-8. [PubMed 17237664] 15. Shaibani A, Biton V, Rauck R et al. Hosszú távú orális lakozamiddal fájdalmas diabéteszes neuropátia: két éves nyílt, kiterjesztett vizsgálatban. Eur J Pain. 2009-ben; 13: 458-63. [PubMed 18619874] 16. Biton V. Lacosamide kezelésére diabéteszes neuropátiás fájdalom. Expert Rev Neurother. 2008; 8: 1649-1660. [PubMed 18986235] 17. Wymer JP, Simpson J., Sen D et al. Hatásosságát és biztonságosságát lakozamiddal diabéteszes neuropátiás fájdalom: egy 18 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollált vizsgálatban fix dózisú kezelés. Clin J Pain. 2009-ben; 25: 376-85. [PubMed 19454870] 18. Shaibani A, Fares S, Selam JL et al. Lakozamiddal fájdalmas diabéteszes neuropátia: egy 18 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollált vizsgálatban. J Pain. 2009-ben; 10: 818-28. [PubMed 19409861] 19. Kereszt SA, Curran MP. Lakozamiddal parciális rohamok. Drugs. 2009-ben; 69: 449-59. [PubMed 19323588] 20. Curia G, Biagini G, Perucca E et al. Lacosamide: új megközelítés a cél feszültségfüggő nátrium áram epilepsziás tünetek. CNS Drugs. 2009-ben; 23: 555-68. [PubMed 19552484] 21. Drug Enforcement Administration (DEA), az Igazságügyi Minisztérium. Menetrendjei szabályozott anyagok: elhelyezése lakozamiddal a menetrend V. 21 CFR Part 1308 utolsó szabály. [Docket No. DEA-325F]. Fed Regist. 2009-ben; 74: 23789-90. [PubMed 19507328] 22. Luszczki JJ. Harmadik generációs antiepileptikumok: hatásmechanizmusa, farmakokinetikai kölcsönhatások. Pharma-Rep. 2009 Mar-április; 61: 197-216. 23 .. Lacosamide az epilepszia. Med Lett Drugs Ther. 2009-ben; 51: 50-2. [PubMed 19556941] 24. Biton V, Rosenfeld WE, Whitesides J. és munkatársai. Intravénás lakozamiddal helyettesítő orális lakozamiddal betegeknél fellépő parciális epilepsziás rohamok. Epiiepsia. 2008; 49: 418-24. [PubMed 17888078] 25. Huszár DA, Bilbow C. Új gyógyszerek: Febuxosztát, lakozamidra, és rufinamidot. J. Am Pharm Assoc (2003). 2009 május-június; 49: 460-3. 26. Kellinghaus C. Lacosamide kezelést, mint a parciális epilepsziában: hatásmechanizmusa, a farmakológia, hatások, és a biztonság. Ther Clin kockázati menedzserek. 2009-ben; 5: 757-66. [PubMed 19816574] 27. Perucca E, Yasothan U, Clincke G. és munkatársai. Lacosamide. Nat Rev Drug. 2008; 7: 973-4. [PubMed 19043448] 28. Az Európai Ügynökség a gyógyszerek. Kérdések és válaszok a visszavonás a marketing kérelem lakozamiddal fájdalom UCB Pharma. London, Egyesült Királyság; 2008 október 23.-tól EMEA honlapján. Megajándékozzuk november 2, 2009. 29. Az Európai Ügynökség a gyógyszerek. Európai nyilvános értékelő jelentés Vimpat. Az EMEA weboldalán. 30. Harris JA, Murphy JA. Lacosamide: egy kiegészítő anyagot a parciális rohamok és potenciális terápiás neuropátiás fájdalom. Ann Pharmacother. 2009-ben; 43: 1809-1817. [PubMed 19843834] 31. Cawello W, nikkel B, Eggert-Formella A. farmakokinetikai kölcsönhatás a lakozamid és karbamazepin egészséges önkénteseken. J Clin Pharmacol. 2009-ben; Október 19. [epub előtt print]. [PubMed 19841161] 32. Errington AC, Stöhr T, Heers C et al. A vizsgálati görcsoldó lakozamid szelektíven fokozza lassú inaktivált feszültségfüggő nátrium-csatornák. Mol Pharmacol. 2008; 73: 157-69. [PubMed 17940193] 33. Higgins GA, Breysse N, Undzys E et al. Az epilepszia elleni gyógyszer lakozamiddal (Vimpat) van szorongásoldó ingatlan rágcsálókban. Eur J Pharmacol. 2009-ben; 624: 1-9. [PubMed 19818346] 34. Beyreuther BK, Callizot N, Brot MD et al. Antinociceptív hatékonyságát lacsoamide patkány modellek tumor- és a kemoterápia által kiváltott rákos fájdalmat. Eur J Pharmacol. 2007; 565: 98-104. [PubMed 17395176] 35. American Society of Health-System Gyógyszerész. AHFS Fogyasztói Gyógyszer információk. Lacosamide. 2009 október 1. 36. Krauss G, Ben-Menachem E, Mameniskiene R et al. Intravénás lakozamiddal rövid távú helyettesítő orális lakozamiddal parciális rohamok. Epiiepsia. 2009-ben; [Epub előtt print]. [PubMed 20041945] 37. UCB Pharma SA. Vimpat (lakozamiddal) filmtabletta előírattal. 2008 augusztus 29. 38. Ziegler D, Hidvégi T, Gurieva I nevében a Lacosamide SP743 Study Group et al. Hatásosságát és biztonságosságát lakozamiddal fájdalmas diabéteszes neuropátia. Diabetes Care. 2010; [Epub előtt print]. 39. Pfizer Inc. Lyricát (pregabalin) kapszula és belsőleges oldat alkalmazási előírását. New York, NY; 2009 december 40. Fountain NB, Krauss G, Isojarvi J. et al. Egy multicentrikus, nyílt próba, hogy értékelje a biztonsági és tolerálhatóságának egyszeri intravénás telítő adag lakozamiddal majd orális karbantartási adjuváns kezelésére, akiknél a parciális rohamok: egy időközi jelentést. Poszter: Innsbruck kollokvium status epilepticus; Április 2-4, 2009; Innsbruck, Ausztria. 41. UCB Incorporated, Smyrna, GA: Személyes kommunikáció. 42. GlaxoSmithKline. Lanoxin (digoxin) tabletta alkalmazási előírását. Research Triangle Park, NC; 2008 szeptember 43. A bíráló megjegyzések "(személyes megfigyelés) a Lacsoamide 28: 12,92.